阿奇霉素作用

是抗生素!属于大环内酯类!.阿奇霉素分散片[药品名称]通用名:阿奇霉素分散片商品名:君洁英文名:AzithromycinDispersibleTablets汉语名称:AqImeisuFensanpian本品主要成份为阿奇霉素,其化学名称为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S.14R)-13-[(2,6-二脱氧3-C-甲基-3-0-甲基A-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[3,4,6,-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]-1-氧-6-氮杂环十五烷-15酮.基结构式为:分子式:C35H72N2O18分子量:749.00性状本品为白色片药理毒理药理作用阿奇素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成.体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病毒有抗菌作用:革兰阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌,酿脓链球世界菌,肺炎链球菌,溶血性链球菌.阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性.大多数粪链菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药.革兰阴性需氧微生物:流感嗜血杆菌,卡人莫拉菌,沙眼支原体.体外试验和临床研究已证实,阿奇霉素可防鸟胞内分杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病.阿奇霉素对产β内醴的菌株无效.研究表明阿奇霉素对以下微生物有体外抗菌作用,但是其临床意义尚不清楚,包括链球菌属(C,F,G)草绿色链球菌,百日咳杆菌,杜克嗜血性军团菌,类杆菌属,消化链球菌属,包柔螺体,肺炎衣原体,梅毒螺体,解脲脲原体等.毒理研究遗传毒性:人淋巴细胞试验,小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用.生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当阿奇霉素(经口给药),剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日,按体表面积计算约为人用药剂量500mg/kg/日的2~4倍)时,未发现致畸胎作用.尚未发现对生育力和胎儿损害.目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格的对照的临床试验.由于动物生殖究的结果并不总是能测人的情况,因此,只有在确实必要时,妇才能使用阿奇霉素.尚不知本品是否在人乳汁中分泌,由于许多药物经人乳汁分泌,困此哺乳期的妇女在使用时应注意.致癌性:尚无有关阿奇霉素动物长期用药有致癌性研究资料.药代动力学口服后迅速吸收,生物利用度为37%.单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5-2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4-0.45mg/L.本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的50倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位.本品单剂给药后的血消除半衰期(T1/2)为35-48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出.本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血液浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%.食物不影响本品的生物利用度.[适应症]本品适用于敏感细菌所引起的下列感染中耳炎,鼻窦炎,咽炎,扁桃体炎等上呼吸道感染;支气管炎,肺炎等下呼吸道感染.皮肤和软组织感染;沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染;非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染.[用法用量]以阿奇霉素片治疗感染性疾病,其疗程及使用方法如下:本品可直接用水吞服,也可放入适量温开水中搅拌均匀后服用.成人:沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病,仅需单次服用本品1.0g(四片.对其他感染的治疗:总剂量为1.5g(六片),分三次服药,每日一次服用本品0.5g(二片.或总剂量相同,仍为1.5片(六片),首日服用0.5g(二片),然后第二至第五日每日一次口服本品0.25g(一片.[不良反应]病人对本品的耐受性良好,不良反应发生率较低,因不良反应而中断治疗者约0.3%.不良反应中消化道反应占大多数,主要症状包括腹泻(香),上腹部不适(疼痛或/痉挛),恶心,呕吐,偶见腹胀.一般为轻至中度.偶见肝氨基转移酯可性升高,发生率与其它大环内酯类抗生素霉素类相似.禁忌对阿奇霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用.注意事项(1)轻度肾功能不全患者(见清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重(2)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄怕主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患难者不应使用.用药期间定期随访肝功能(3)如同其他抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察(4)用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿,皮肤反应,Stevens-Jonson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施(5)治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生,如果诊断确立,应采相应治疗措施,包括维持水,电解质平衡,补充蛋白质等.孕妇及哺乳期妇女用药动物生殖性研究表明阿奇霉素穿过胎盘,但对胎仔无损害迹象.尚无本品在母乳中的分泌资料.动物试验资料不能完全预示人类的应用情况.在人的妊娠,哺乳期使用的安全性迄今尚未证实,故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品.药物相互作用抗酸剂:在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中,虽然阿奇霉素的峰浓度降低30%,但未见对总生物利用度的影响.对需同时服用阿奇霉素和抗酸剂的患者,不应同一时间服用这些药物.卡马两平:对降志愿者的药代动力学研究表明,同时应用卡马西平和阿奇霉素,对卡马古西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响.西眯替丁:在单剂量时西眯丁的药代动力学研究中,在服用阿奇霉素前二小时用药未见阿霉素的药代动力学有所改变.环孢素:有关阿奇霉素和环孢素之间潜在相互作用的药代动力学研究或临床研究尚缺少结论性资料,故二者同时使用必须慎重.如必须同时使用,应监测环孢素的血药浓度.以便相应调整剂量.地高辛:曾有报告,某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高肠内代谢.因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者,应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性.麦角:由于理论上存在麦角中毒的可能性,故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用.茶碱:在降志愿者中阿奇霉素与茶碱无相互作用.特非那定:药代动力学研究表明,阿奇霉素与特非那定之间无药物相互作用.虽两者相互作用的病例罕有报道,而且这种作用的可能性亦不能完全排除,可仍无特定证据表明这种相互作用发生过.甲泼尼龙:在降志愿者中进行的药物相互作用研究中,阿奇霉素对甲泼尼龙的药代动力学参数无明显影响.香豆素类口服抗凝剂:在降志愿者进行的药代动力学研究中,阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用.在阿奇霉素上市后,有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗凝作用增强.虽然因果关系尚未确定,但是对同时使用的患者,应注意经常监测血配原时间.齐多夫定:单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg的阿奇霉素并不影响齐多夫定或其葡萄醛酸代谢的血浆药代动力学或尿排泄.然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸代齐多夫定的浓度,后者是临床活性代谢产物.这些发现的临床意义尚不清楚,但对患者来说可能是益的.去羟肌苷:与服用安慰剂相比较,6例受试者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和去羟肌苷并未影响去羟肌苷的药代动力学.利福布丁:本品与利福布丁合用对两者的血清浓度均无影响.阿奇霉素与利福布丁合用时,会发生中性粒细胞减少症.虽然中性粒细胞减少症和使用利福布丁有关,但是否与阿奇霉素合用有关尚无定论.药物过量药物过量的不良反应与推荐剂量的相同.一旦发生超量使用,可根据病情给予对症和支持治疗,如可进行洗胃或用一般支持疗法.规格0.25g(25万单位)贮藏避光,密闭,在阴凉处保存.包装